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缬沙坦在人体内的药物动力学研究

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《轻工学报》2018年第2期 

摘要:目的:分析国产缬沙坦在人体内的药物动力学。方法:选择20例来我院接受体检的健康者作为志愿者,随机分为两组,交叉口服参比的国产缬沙坦胶囊和试验国产缬沙坦胶囊,服药后48h多点抽取人体静脉血,对血浆中的活性代谢物浓度进行测定。结果:试验缬沙坦组的t1/2α、t1/2β、tmax、Cmax、AUC(0-48)和AUC(0-∞)分别为(1.85±0.94)h、(9.94±3.40)h、(2.32±0.79)h、(2.60±1.16)μg•mL-1、(17.80±7.21)μg•h•mL-1和(19.13±7.01)μg•h•mL-1,和参比缬沙坦组对应指标差异不显著,两组制剂具有生物等效性,试验的缬沙坦人体相对生物利用度为(102.14±14.54)%。结论:国产缬沙坦胶囊的人体相对生物利用度高,和进口缬沙坦胶囊生物学等效。

关键词:缬沙坦;药物动力学;相对生物利用度

缬沙坦是治疗高血压的一种常见药物,是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,能够和血管紧张素I受体竞争性发挥作用,从而达到降低血压的效果。缬沙坦的药效发挥作用非常快,并不需要经过生物转化就能直接发挥药理学活性,人体口服药物之后药物能够被胃肠道快速吸收[1]。为了探究国产缬沙坦胶囊的药物动力学,我院以20例志愿者为研究对象,检测服用药物之后血浆中的缬沙坦活性代谢物浓度,从而分析国产缬沙坦胶囊的生物利用度,现报道如下。

1资料与方法

1.1一般资料:选择20例来我院接受体检的健康者作为志愿者,均为男性,年龄21~26岁,平均年龄(23.5±1.5)岁,平均体重(63.5±1.8)kg,平均身高(172.8±2.6)cm。20例志愿者的乙肝检查、胸片、心电图都正常,尿常规、血常规和血生化检查没有异常。缬沙坦胶囊试验品为国产缬沙坦,由深圳市天一时科技开发有限公司生产,参比缬沙坦胶囊为瑞士进口。

1.2方法:将20例健康志愿者随机分为两组,其中一组口服参比的缬沙坦胶囊80mg,一组服用试验缬沙坦胶囊80mg,接受试验之前的12h之内禁食,在给药当天早上7点空腹口服药物,服药时使用温开水200mL送服,服药后3h统一吃早餐,一周之后交叉服药。试验期间不能吃其他药物,同时要禁烟禁酒。在服药之前和服药之后的1h、2h、3h、4h、5h、6h、8h、12h、24h、36h、48h采肘静脉血3mL。对血浆样品进行处理,取0.5mL血浆样品,加入20μL的内标液和0.5mL双蒸水,加入0.1mL的2mol/L的HCl进行酸化,混匀,将乙醚6mL分两次加入,每次加入3mL,在振荡器上振荡1min混匀,离心,将上层有机相放置到水浴中,将乙醚挥干,采用流动相50μL复溶,取10μL进样,采用高效液相色谱仪测定血浆中缬沙坦的活性代谢物浓度。

1.3学方法:采用SPSS23.0学软件对数据进行分析,计量资料以均数±标准差(x±s)表示,采用t检验,计数资料采用X2检验,P<0.05表示差异具有学意义。

2结果

受试者的主要药代动力学参数比较:试验缬沙坦组的t1/2α、t1/2β、tmax、Cmax、AUC(0-48)和AUC(0-∞)分别为(1.85±0.94)h、(9.94±3.40)h、(2.32±0.79)h、(2.60±1.16)μg•mL-1、(17.80±7.21)μg•h•mL-1和(19.13±7.01)μg•h•mL-1,和参比缬沙坦组对应指标差异不显著,两组制剂具有生物等效性,试验的缬沙坦人体相对生物利用度为(102.14±14.54)%。

3讨论

缬沙坦在人体内的生物利用率比较高,达到25%左右,药性发挥作用非常快,一般口服2h之后就达到血浆高峰浓度,结合血浆蛋白的概率为85%以上,甚至能够达到99%[2]。缬沙坦的清除半衰期为6h左右,一般不会被人体的肝脏代谢,是以原形的方式排泄[3]。所以对于伴随肝损伤的高血压,也不需要对药物的剂量进行调节,按照正常的剂量服药即可,在肾脏的排泄率为30%,在胆汁的排泄率为70%[4]。本研究结果显示,国产缬沙坦组的t1/2α、t1/2β、tmax、Cmax、AUC(0-48)和AUC(0-∞)和进口缬沙坦组的对应指标差异比较小,国产缬沙坦胶囊人体相对生物利用度为(102.14±14.54)%,说明两种制剂生物学等效。本研究结果和许长江等人关于缬沙坦胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度研究数据吻合[5]。综上所述,缬沙坦的生物利用率测定是评价药物药效的重要指标,对我国国产缬沙坦的人体相对生物利用度进行测定,结果显示国产的缬沙坦和进口缬沙坦生物学等效,能够发挥良好的药效。

参考文献

[1]陈颖,王德志,李扬,等.复方缬沙坦片在健康人体的药代动力学和生物等效性[J].中国临床药理学杂志,2016,22(1):50-54.

[2]黄一玲,田蕾,李一石,等.缬沙坦3种制剂的健康人体生物等效性研究[J].中国新药与临床杂志,2015,22(6):341-344.

[3]许莉,蒋娟娟,田蕾,等.复方缬沙坦在健康人体的生物等效性[J].中国临床药理学杂志,2016,27(11):856-858.

[4]黄建耿,斯陆勤,李高.复方缬沙坦分散片在健康人体内的药物动力学[J].中国医药工业杂志,2017,38(11):780-783.

[5]许长江,刘骁,王海学,等.缬沙坦胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度[J].中国临床药学杂志,2016,11(2):91-94.

作者:刘铮 单位:河南省郑州市第二人民医院药务科

轻工学报责任编辑:张雨    阅读:人次
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